Mar a nì thu co-chur RGD cyclopeptide

Tha Integrin, no integrin, na ghlacadair glycoprotein transmembrane heterodimer a bhios a’ meadhanachadh gèilleadh cealla bheathaichean agus comharran.Tha e air a dhèanamh suas deα agusβ fo-aonadan.Tha e an sàs ann a bhith a’ dèanamh an fheum as fheàrr de dhiofar ghnìomhan ceallach a’ gabhail a-steach imrich cealla, in-shìoladh cealla, comharran cealla is eadar-cheallail, adhesion cealla, agus pròiseasan angiogenesis.Integrinαvβ3 a-nis air a sgrùdadh nas fharsainge.Coltas integrinαvβTha dlùth cheangal aig 3 ri imrich tumhair, angiogenesis, sèid agus osteoporosis.Tha Integrin air a chuir an cèill gu mòr anns a h-uile inneal tumhair agus membran cealla endothelial de neovascularization.Tha coltas integrin ceangailte gu dlùth ri imrich tumhair agus angiogenesis.Anns na beagan bhliadhnaichean a dh ’fhalbh, tha sgrùdaidhean saidheansail air sealltainn gu bheil 11 integrins ann a dh’ fhaodas ceangal gu sònraichte ri RGD peptide, a tha nan peptidean antagonistic airson gabhadairean integrin.

 

Tha peptide RGD air a sheòrsachadh ann am peptide sreathach RGD agus peptide cearcallach RGD.An coimeas ri peptide sreathach RGD, tha co-fhreagarrachd gabhadair nas làidire agus sònrachas gabhadan nas làidire aig peptide cearcallach RGD.Is iad na leanas na seòrsaichean cumanta agus dòighean synthesis de peptide cearcallach RGD.

Seòrsan cumanta de pheptidean cearcallach RGD:

1. Peptidean cearcallach anns a bheil sreathan RGD air an cruthachadh le bannan disulfide

2. Peptidean cearcallach anns a bheil sreathan RGD air an cruthachadh le bannan amide

Synthesis de peptide cearcallach RGD:

Tha am modail goireis a’ buntainn ri pròiseas synthesis peptide cearcallach RGD ann an raon teicneòlas synthesis polypeptide ìre cruaidh.Is e an dòigh ùr roisinn 2-chloro-triphenylmethyl chloride a thaghadh mar an neach-giùlain ro-riatanach, an toiseach ceangail a’ chiad bhuidheann carboxyl slabhraidh taobh le buidheann dìon sònraichte de amino-aigéad aspartic D, an uairsin ceangail am peptide sreathach de peptide sreath RGD ris an roisinn. , agus an aminoidid mu dheireadh gus am buidheann dìon FMOC a thoirt air falbh às aonais piperidine.Chaidh an catalyst ainmichte a chuir ris gus am buidheann dìon carboxyl slabhraidh taobh den chiad searbhag aspartic D a thoirt air falbh gu dìreach bhon roisinn, agus an uairsin cuir piperidine a-steach gus am buidheann dìon amino FMOC den deireadh aminoideach a thoirt air falbh, agus an uairsin cuir a-steach àidseant ceangail gus a’ bhuidheann carboxyl agus am buidheann amino a dhì-hydradachadh agus a dhlùthadh a tha fosgailte bho cheann agus deireadh a’ pheptide sreathach gu dìreach bhon roisinn ann an cruth bann amide gus peptide cearcallach a thoirt gu buil.Mu dheireadh, tha am peptide cearcallach air a ghearradh gu dìreach bhon roisinn leis an fhuasgladh gearraidh.


Ùine puist: Giblean-24-2023